Наиболее изученное и безопасное антигистаминное средство Зиртек

Действующее вещество — цетиризин.  Ряд российских и зарубежных специалистов считают эталоном современного антигистаминного препарата.

Zyrtec стал первым блокбастером европейской компании ЮСБ. Создан в 80-х годах. Год регистрации 1987. Продажи в год более млрд. долл.

Как действуют гистаминоблокаторы. Цель применения

Гистамин — медиатор (посредник) воспалительных реакций и регулятор физиологических функций организма: изменяет тонус сосудов, констрикцию бронхов, моторику и секрецию пищеварительной системы, цикл сон-бодрствование. Сосредоточен в «хранилищах» — тучных клетках. При патологических условиях высвобождается, связывается с рецепторами (их 4 типа) органов-мишеней и вызывает многочисленные эффекты. Участвует в любой воспалительной реакции. Действие на мишени приводит к появлению симптомов аллергии и воспаления (вызывает ринорею — истечение слизи из носа при рините, слезотечение, покраснение и отёк глаз при конъюнктивите, высыпания на коже в виде крапивницы).

Для снятия симптомов зуда, отёка используется метод блокады эффектов гистамина. Активная молекула вещества-блокатора связывается с рецепторами и не позволяет реализовать воспалительные проявления.

Цетиризин связывает рецепторы типа Н1 гистамина. Избирательность к этому типу (из 4) обеспечивает минимум нежелательных явлений.

Два поколения

Согласно аллерго-иммунологической классификации относится ко второму поколению антигистаминов (всего два). Первое включает: Супрастин, Диазолин, Фенистил, второе: лоратадин (Кларитин), дезлоратадин (Эриус), левоцетиризин (Ксизал).

Преимущества второго поколения по сравнению с первым:

• длительное действие (не нужно принимать 3—4 раза в день, достаточно 1 раз),
• не возникает приспособления организма и необходимости замены на аналог через 10 дней,
• высокая избирательность (мало побочных явлений, нет попутного влияния на другие регуляторные рецепторные аппараты),
• не проникает гематоэнцефалический барьер, нет побочной седации (успокоительного эффекта).

Достоинства Зиртека

Обладает всеми этими свойствами. Дополнительно по сравнению с остальными представителями группы:

• Высокая степень безопасности. Отсутствует влияние на другие лекарства из-за внепечёночного метаболизма. Не видоизменяет их эффекты (искажение встречается при совместном использовании лекарств).
• Быстрое действие. От приёма до начала наступления ответа 20 минут, у аналогов лоратадина (Кларитин) 30 минут, у фексофенадина (Телфаст) —60.

Инструкция по применению

Выпускаются капли для приёма внутрь и таблетки.

Капли

Используются у детей с возраста 6 месяцев. Гипоаллергенны (нет провоцирующих вспомогательных веществ: красителей, ароматизирующих компонентов).

Страна производства — Италия.

Как принимать ребёнку. Кратность в день:

Возраст 6—12 месяцев — 5 кап. × 1 раз.

От года до 6 лет — 5 кап. × 2 раза.

С 6 до 12 лет — 10 кап. × 2 раза.

Старше 12 лет —20 кап. × 1 раз.

Таблетки

Назначают с 6 лет, взрослым. Возраст младше 6 лет требует использования капель.

Страна-производитель — Швейцария.

В 1 таб. 10 мг активной субстанции.

Как пить:

• Дети: 1/2 таб. 2 раза × день (от 6 до 12 лет).
• Взрослые: 1 таб. 1 раз × день (старше 12 лет). Можно начать приём с ½ таб., в ряде случаев такая дозировка 5 мг достаточна.

Показания

Используют:

• аллергические дерматозы, в т. ч. крапивница, атопический дерматит,
• аллергический конъюнктивит,
• аллергический ринит (сезонный, круглогодичный).
• сенная лихорадка.

Как купить

Без рецепта.

Побочное действие

Возможны:

• Потенциально — угнетение нервной системы (с осторожностью применяют при вождении и других занятиях, требующих сосредоточения внимания), не сочетают с алкоголем, так как угнетающее влияние может усилиться. Вероятны: сонливость, головная боль.
• Психиатрические реакции: депрессии, галлюцинации с частотой менее 1 случая на 100 применений.
• Нарушение аккомодации. Это нарушение зрения вероятно с частотой менее 1 на 10000.
• Пищеварительная система: сухость во рту, диспепсия, диарея.
• Аллергические проявления (кожные, ангионевротический отёк).
• Ринит, фарингит.
• Тахикардия.

Противопоказания

Общие:

• беременность, лактация,
• повышенная чувствительность,
• возраст до 6 месяцев.
• выраженные нарушения функции почек с клиренсом креатинина меньше 10 мл/ минуту.

У таблеток дополнительно из-за лактозы в составе: недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Особенность

Нарушение функции почек (хроническая недостаточность) требует коррекции дозы, так как выведение через почки.

Применение при псориазе

В реализации симптомов хронического воспаления (в том числе псориатического) участвует гистамин.

Так как при псориатической болезни кожные проявления в виде чешуйчатых пятен сопровождаются зудом (периоды обострения), обосновано снижение гиперактивности гистаминовой системы.

Для снятия зуда в терапевтическую схему включают антигистаминные средства.

Схемы при лечении псориатической болезни не ограничиваются 1—2 лекарствами, поскольку поражается не только кожа. Присутствуют сопутствующие патологии других органов (часто: суставы, пищеварительные органы). Многокомпонентная терапия предполагает опасность взаимного влияния лекарств. Основной путь метаболических превращений — через печень. Достоинство цетиризина в его внепечёночной переработке: не вмешивается в обмен других препаратов.

Дженерики

Zyrtec — оригинальное лекарственное средство с доказательной базой по эффективности и безопасности. На российском рынке до 20 вариантов воспроизведённых копий (Цетрин, Парлазин). Каждый аналог отличается степенью терапевтической эквивалентности референтному препарату (оригиналу).

Чтобы соотнести дженерики и оригинал, сравнивают биоэквивалентность. Она отличается, так как для получения лекарственной формы используются разные вспомогательные компоненты, условия производства, качество очистки ингредиентов.

Любое изменение влияет на эффективность и безопасность лечения: возникают дополнительные побочные реакции, изменяется биодоступность. Одинаковое активное вещество не должно вводить в заблуждение о равноценности и равной безопасности лечения. Только наличие у дженерика достоверной доказательной базы соответствия его характеристик делает его полноценным заменителем.

Конкурентное преимущество копий — низкая цена суточного лечения.

Копия или оригинал? Зодак

Зодак — копия производства Зентива, Чешская республика. Цена одной таблетки вдвое ниже. Неплохие отзывы. Аналогичные формы выпуска, дополнительно выпускается в сиропе. Показания согласно Инструкции совпадают. Европейское изготовление, наличие собственной доказательной базы — плюсы. Но в сравнительном изучении выявлено, что Zyrtec более эффективен, чем Зодак. Среди воспроизведённых копий сопоставимая с оригиналом терапевтическая эквивалентность у индийского Цетрина и Парлазина (Венгрия). Эти аналоги используют как экономичную замену Zyrtec. Цена любого из этих дженериков в пересчёте на суточную дозу ниже.

У Зиртека нет детской лекарственной формы «сироп», это обосновано. У капель по сравнению с сиропом есть преимущества: не включают корректоров вкуса, цвета, поэтому ниже вероятность аллергии. Но для случаев, когда покупатель предпочитает для ребёнка именно сироп, варианты:

• Зодак (Чешская Республика),
• Зинцет (Индия),
• Цетрин (Индия).

Показания, действующее вещество согласно медицинским Инструкциям аналогичны.

Зиртек сегодня

Созданы новые лекарственные средства. Из смеси оптических изомеров цетиризина выделена левовращающая часть, поскольку именно она пространственно подходит к гистаминовым рецепторам, как ключ к замку, и взаимодействует с ними. Эта фракция применяется под международным названием левоцетиризин (Ксизал). Действует быстрее, цена суточной дозы выше в полтора раза. Новые препараты отнесены ко второму поколению, как и Зиртек.

Ничего революционного в группе антигистаминов по сравнению с ним ещё не появилось.

Отзывы

Ирина В.

Из-за обострения высыпаний при псориазе летом приходится принимать. Кларитин тоже назначали. Оба одинаково помогают от зуда. Сейчас принимаю новый ксизал. Очень дорого стоит для меня, зато помогает уже минут через 15.