В процессе лечения заболеваний инфекционной природы широко применяются препараты с фунгицидным действием. Высокой популярностью среди пациентов пользуются таблетки Флуконазол.
Действующий компонент медикамента имеет широкий спектр противогрибковой активности. Препарат помогает при кандидозе, онихомикозе, отрубевидном лишае и ряде других инфекционных заболеваний.
Выпускают Флуконазол в виде капсул и таблеток для перорального применения. Средняя цена одной упаковки средства (7 капсул) составляет 300 рублей. Производится лекарство в РФ, Индии, Украине, Македонии, Сербии.
Фармакологическое действие и состав
Флуконазол 150 мг является одним из самых популярных препаратов для лечения грибковых заболеваний. Причиной тому является его дешевизна в соединении с высочайшими показателями эффективности.
В состав капсул входит флуконазол, а также вспомогательные вещества – картофельный крахмал, поливинилпирролидон низкомолекулярный, стеарат кальция или магния. В таблетках содержится аналогичное действующее вещество и лаурилсульфат натрия.
Флуконазол является триазольным противогрибковым лекарством. В аннотации сказано, что таблетки и капсулы относят к селективным ингибиторам синтеза стеролов в клетках грибковых микроорганизмов.
Флуконазол проявляет активность в отношении различных грибковых инфекций у животных и людей. Установлено, что вещество проявляет активность даже в отношении эндемических микозов у людей.
Активное вещество капсул и таблеток подавляет процесс превращения ланостерола в эргостерол, из-за чего нарушается процесс репликации и размножения грибков. Кроме того, происходит повышение проницаемости клеточных мембран инфекционных агентов, вследствие чего они погибают.
Несмотря на то, что медикамент обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, которые зависимы от цитохромы Р450, он не оказывает существенного влияния на гормональный фон человека. Доказано, что месячный курс приема таблеток или капсул не приводит к значительному повышению или понижению концентрации тестостерона и других стероидных гормонов в плазме крови.
Резистентность, то есть устойчивость к флуконазолу у грибков развивается крайне редко. Медики предполагают, что эффективность терапии снижается лишь в том случае, когда происходит качественное или количественное изменение фермента, который является целью для препарата. Также привести к резистентности грибков к лекарству могут различные точечные мутации в гене ERG11.
Фармакодинамика:
- Концентрация действующего вещества в плазме крови составляет порядка 90-95%.
- Максимальная плазменная концентрация активного компонента достигается примерно через 1,5-2 часа после приема таблетки или капсулы.
- Период полувыведения не превышает 30 часов.
- Препарат выводится из организма преимущественно почками.
Флуконазол хорошо проникает практически во все жидкости организма. Терапевтическая доза накапливается также в дерме, ногтевых пластинах, слюне и эпидермисе.
Инструкция по применению препарата
Рассмотрим подробнее для Флуконазола инструкцию по применению. Начнем, естественно, с показаний к использованию. Их у данного препарата огромное множество. Так, показаниями к применению служат кандидоз слизистых оболочек, кандидурия, хронический или кожно-слизистый кандидоз, неинвазивные бронхолегочные инфекции, генитальная форма кандидоза, кпритококкоз, онихомикоз, дерматомикоз, отрубевидный лишай, глубокие микозы.
Также препарат нередко назначается в профилактических целях, особенно лицам, страдающим от иммунодефицита. В инструкции сказано, что лекарство может использоваться для профилактики криптококкового менингита, дерматомикоза, онихомикоза, кандидоза пищевода. Нередко таблетки назначаются лицам, у которых имеется хронический кандидоз на фоне продолжительной нейтропении.
Дозировочный режим следующий:
- Лица, страдающие от кандидемии или диссеминированного кандидоза, должны в первый день лечения сразу принять 400 мг Флуконазола, а начиная со второго дня снизить дозу до 200 мг. При лечении детей дозировка выбирается исходя из массы тела пациента (принято использовать 6-12 мг на 1 кг веса).
- При орофарингеальном кандидозе следует принимать 50-100 мг лекарства раз в день. Лечение, как правило, длится 7-14 суток, не более.
- Атрофический кандидоз полости рта лечится от 14 до 30 дней. Оптимальная среднесуточная доза составляет 50-100 мг.
- Для профилактики кандидоза лицам, страдающим от ВИЧ, СПИДа, нейтропении, рекомендуется принимать 50-100 мг в день на протяжении месяца.
- Криптококкоз лечат высокими дозировками. Как правило, в день пациент принимает 200-400 мг. Лечение длится 6-8 недель. Детям следует принимать 6-12 мг на 1 кг веса тела.
- Дерматомикоз требует принятия 50-100 мг Флуконазола в день. Терапия длится в среднем от 2 до 6 недель, иногда дольше.
- Отрубевидный лишай тоже принято лечить приемом повышенных дозировок. Желательно употреблять по 300 мг лекарства раз в неделю. Терапия длится максимум 3 недели. Иногда лечение производится несколькими курсами, между которыми делается интервал 2-3 недели.
- При грибке ногтевых пластин достаточно употреблять 150 мг лекарства раз в неделю. Терапия продолжается ровно до тех пор, пока полностью не исчезнут симптомы онихомикоза.
- На фоне глубоких микозов следует употреблять 200-400 мг Флуконазола. Терапия может длиться от полугода до 2-3 лет.
- При кандидозе лекарство принимается единожды в дозировке 150 мг. Для профилактики молочницы женщинам следует пить 150 мг Флуконазола раз в 4 месяца.
- При неинвазивных бронхолегочных инфекциях доза выбирается в строго индивидуальном порядке.
Выше приведены усредненные дозировки. По необходимости они могут корректироваться лечащим микологом.
Противопоказания и побочные эффекты
Прежде, чем выписывать какое-либо лекарство, врач изучает историю болезни пациента. При назначении Флуконазола ситуация не изменяется. У препарата есть немало противопоказаний к применению.
Средство не назначается лицам, страдающим от аллергии на составляющие капсул/таблеток. Еще в список противопоказаний входят лактационный период, одновременный прием Астемизола или любых других препаратов, увеличивающих интервал QT, употребление Терфенадина. В период беременности капсулы и таблетки назначаются крайне редко.
С осторожностью следует использовать средство лицам, страдающим от почечной недостаточности, печеночной недостаточности, органических заболеваний сердечной мышцы, нарушения электролитного баланса.
Возможные побочные эффекты:
- Кроветворная система – лейкопения, нейтропения, малокровие. Крайне редко – агранулоцитоз.
- Анафилактические реакции, отек Квинке
- Повышение уровня холестерина в плазме крови.
- Нарушения в работе нервной системы. Длительный прием капсул или таблеток может привести к появлению головных болей, головокружению, мышечным судорогам, изменению вкусового восприятия, бессоннице, тремору конечностей.
- Гипокалиемия.
- Пищеварительная система может отреагировать диареей или запором, тошнотой, диспепсией, выраженными абдоминальными болями, сухостью во рту, метеоризмом.
- Нарушения в работе гепатобилиарной системы. Сообщалось, что при употреблении высоких дозировок повышается концентрация билирубина в плазме крови, повышается сывороточная активность печеночных ферментов. Также не исключены гепатит, некроз печени, холестаз, «желтуха».
- Обратимая алопеция, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, некролиз, экзантематозный пустулез.
- Желудочковая тахикардия. Также во время терапии может увеличиваться интервал QT на электрокардиограмме.
- Миалгия.
Передозировка чревата рвотой, диареей, галлюцинациями, дисфункцией печени. В таких случаях проводится гемодиализ, промывание желудка и симптоматическая терапия.