Позаконазол представляет собой противогрибковое средство, обладающее широким спектром действия. Препарат обеспечивает угнетение лоаностерол-14-альфа деметилазы. Этот соединение является катализатором процессов биосинтеза эргостерола в клетках грибка. Последний представляет собой основу для строительства клеточной мембраны клеток.
Позаконазол проявляет активность по отношению к возбудителям дрожжевых и плесневых микозов. Это вещество может негативно влиять на штаммы, обладающие устойчивостью к флуконазолу, вариконазолу, итраконазолу и амфотерицину В.
Сильное воздействие лекарство способно оказывать на патогенные грибки рода Candida:
- С. Albicans,
- С. Glabrata,
- С. Krusei,
- С. Parapsilosis,
- С. Lusitaniae.
Помимо этого негативное влияние на жизнедеятельность проявляется по отношению к грибам рода Aspergillus некоторым другим представителям патогенных грибков
Фармакокинетика и фармакодинамика
После использования препарата внутрь продолжительность процесса всасывания составляет около 3-5 часов. Отличительной особенностью Posaconazole является линейная фармакокинетика. При однократном, как и при многократном, приеме средства в дозировке до 800 мг не наблюдается повышения фармакокинетических показателей.
Колебания кислотности среды желудочного содержимого не оказывает существенного влияния на процессы абсорбции. Скорость абсорбции может увеличиваться при употреблении Позаконазола одновременно с жирной пищей.
Рекомендуется суточную дозу разбивать на два приема, это позволяет повысить фармакокинетические показатели, что усиливает действие препарата на организм.
Позаконазол способен связываться с альбуминами на 98%.
Соединение достаточно медленно выводится из внутренней среды организма. Средний показатель периода полувыведения равен 35 часам. Выведение осуществляется в основном через кишечник, через этот путь выводится до 77% вещества, около 66%, выводимого посредством кишечника объема активного соединения, удаляется в неизменном виде. Частично препарат выводится при помощи почек.
Показания и противопоказания к применению
Позаконазол в соответствии с инструкцией по применению используется для проведения профилактических мероприятий при снижении защитных свойств организма, в случае наличия у больного повышенного риска развития микотических инфекционных процессов.
Медикамент применяется для проведения терапии инвазивных микотических инфекций, спровоцированных устойчивыми к Амфотерицину В, Итраконазолу и Флуконазолу штаммами грибков. Помимо этого назначение Позаконазола оправдано в случаях наличия у больного непереносимости указанных лекарственных средств.
Препарат рекомендован к назначению при:
- инвазивном кандидозе,
- кандидозе пищевода,
- инвазивном аспергилезе,
- зигомикозе,
- криптококкозе,
- фузариозе,
- хромомикозе,
- кокцидиоидозе.
При лечении орофарингеального кандидоза применение Позаконазола является первой линией терапии, если у больного выявлено заболевание в тяжелой форме или обнаружено значительное снижение иммунитета. Использование препарата оправдано, если от применения медикаментов местного действия не ожидается получение положительного эффекта.
Препарат может назначаться к приему больными после проведения трансплантации, использование медикамента после проведения оперативного вмешательства позволяет предупредить появление грибковой инфекции, также рекомендуется назначать средство больным проходящим курс химиотерапии, что связано в высокой вероятностью после проведения химиотерапии ослабления иммунитета и развития грибковых поражений.
Как и любое лекарственное соединение, полученное синтетическим путем, Позаконазол имеет ряд противопоказаний к применению существенно ограничивающих его использование в терапевтической практике.
Запрещено использовать препарат совместно с алкалоидами спорыньи, что связано с ростом риска повышения количества алкалоидов в составе крови и развитием эрготизма.
Помимо этого запрещен прием медпрепарата совместно с субстратами CYP3A4:
- Терфенадином.
- Астемизолом.
- Цизапридом.
- Пимозидом.
- Галофаннтрином.
- Хинидином.
Такой запрет связан с повышением степени риска увеличения концентрации активных веществ в составе крови, с последующим увеличением интервала полувыведения и появления желудочковой аритмии.
Категорически запрещенным является совместное назначение Позаконазола и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, такими средствами являются, например, Симвастатин и Ловастатин. Повышение концентрации указанных препаратов может спровоцировать развитие рабдомиолиза.
Также запрещено назначение препарата для лечения, если у больного имеется повышенная чувствительность к Позаконазолу.
Осторожность требуется проявлять при наличии у больного повышенной чувствительности к другим азольным медпрепаратам, при выявлении тяжелых функциональных нарушений в работе печени, при кардиомиопатии, особенно в случае ее сочетания с сердечной недостаточностью.
Прием препарата должен осуществляться под жестким контролем лечащего врача, когда выявлено наличие сунусовой брадикардии и симптоматической аритмии, что связано с появлением риска дополнительного возникновения нарушений в сердечном ритме.
Инструкция по применению препарата
При проведении терапии инвазивных микотических инфекций назначается препарат в дозировке 400 мг два раза в сутки. В том случае если больной не способен совмещать прием лекарства с пищей или пищевыми добавками следует изменить схему приема медикамента. В таких ситуациях назначается употребление средства по 200 мг четыре раза в сутки.
Продолжительность терапевтического курса находится в зависимости от тяжести развития основного заболевания, выраженности имеющегося иммунодефицита и эффективности проводимой терапии.
При проведении медикаментозного лечения орофарингеального кандидоза в первые сутки лечебного курса прописывается прием 200 мг препарата один раз в сутки, а в последующем рекомендуемая дозировка составляет 100 мг раз в сутки на протяжении 13 дней. Общая продолжительность терапевтических мероприятий составляет 14 суток.
При выявлении орофарингеального кандидоза , рефрактерного к итраконазолу или флуконазолу врач назначает прием 400 мг медикамента два раза в сутки. Длительность лечения в данной ситуации полностью зависит от его эффективности и от тяжести течения основной патологии.
Повышение суточной дозы выше 800 мг не ведет к увеличению эффективности проводимой терапии.
При проведении профилактических мероприятий, направленных против появления и развития инвазивных грибковых патологий врачи назначают прием по 200 мг препарата три раза в день. Продолжительность проводимых профилактических мероприятий во многом зависит от состояния организма больного.
В случае выявления в процессе проведения медикаментозного воздействия нарушений в функционировании почек коррекции дозировки не требуется.
Лекарство принимать желательно во время еды. Если пациент не способен совместить прием лекарства с обычной пищей, то для улучшения абсорбции Позаконазола его следует принимать совместно с жидкими нутрицевтиками.
Побочные эффекты и передозировка
Практически каждый медикамент, полученный синтетическим путем способен спровоцировать в процессе его применения побочные эффекты. Posaconazole в данной ситуации не является исключением. В процессе приема препарата возможно возникновение большого количества нежелательных реакций организма.
Препарат способен оказывать действие на работу системы кроветворения, на свертывающую систему крови, на функционирование органов чувств и на работу сердечно-сосудистой системы.
Помимо этого возможно оказание воздействия на функциональные показатели дыхательной и пищеварительной системы, опорно-двигательного аппарата и половую систему организма.
Со стороны системы кроветворения возможно появление следующих отклонений:
- нейтропении,
- тромбоцитопении,
- лейкопении,
- анемии,
- эозинофилии,
- лимфаденопатии,
- панцитопении.
Система свертывания крови может отреагировать на прием препарата нарушением баланса компонентов. После использования медикамента возможно появление нарушений в работе эндокринной системы проявляющихся появлением надпочечниковой недостаточностью и снижением концентрации в организме гонадотропинов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы высока вероятность возникновения:
- парестезии,
- головокружения,
- сонливости,
- головных болей,
- судорог,
- невропатии,
- гипестезии, тремора.
В редких случаях возможны обмороки, появление симптомов периферической невропатии, психоза и депрессивных состояний.
Нарушения и побочные явления в работе органов чувств под влиянием препарата могут проявляться появлением нечеткости зрения, диплопией и нарушением слуха.
Пищеварительная система может отреагировать на прием препарата следующими нарушениями в функционировании:
- Рвотой.
- Тошнотой.
- Болевыми ощущениями в области живота.
- Анорексией.
- Повышением активности АЛТ, АСТ, ЩФ, ГГТ.
- Повышением количества билирубина в составе крови.
- В некоторых случаях может наблюдаться появление признаков характерных для панкреатита.
- Повреждениями гепатоцитов.
- Формированием изъязвлений на слизистой рта.
- Болезненностью печени.
- Печеночным тремором.
Кожные покровы могут реагировать на прием медикамента появлением сыпи, в редких случаях возможно формирование везикулярной ее разновидности.
Опорно-двигательная система может отреагировать на применение лекарства появлением болевых ощущений в области спины.
При осуществлении лабораторного контроля возможно изменение электролитного состава после приема Позаконазола.
При приеме препарата в объеме 1600 мг в сутки у больных признаков передозировки не выявлено. При употреблении больших объемов препарата у больных не появляется дополнительных нежелательных реакций связанных с большой дозой средства.
Стоимость препарата его аналоги и отзывы о нем
Понаконазол содержится в препарате под названием Ноксафил, в качестве основного действующего компонента. Лекарственное средство производится в виде суспензии для приема внутрь белого цвета. По стандартам производства допускается наличие в составе полупрозрачных или непрозрачных частичек белого цвета.
Стоимость препарата на территории Российской федерации колеблется в диапазоне от 30 000 до 40 000 за упаковку объемом 105 мл. Цена на препарат зависит от региона страны и сети аптечных учреждений осуществляющих реализацию лекарства. Выпуском медикамента занимается немецкая фармацевтическая компания Шеринг АГ. Купить препарат можно только по рецепту врача.
Хранить средство требуется при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Запрещено его замораживать. Место хранения должно быть недоступным для детей и домашних питомцев. Срок хранения составляет 2 года с момента производства. После вскрытия флакон можно хранить на протяжении 4 недель. Препарат запрещено применять после окончания сроков годности.
У Ноксафила имеется ряд аналогов – препаратов, которые имеют сходный состав и воздействие на организм больного, но отличаются значительно от него по стоимости. Все дженерики брендового медикамента обладают стоимостью значительно ниже по сравнению с оригиналом.
Аналогами Ноксафила по показаниям и способам применения являются следующие лекарственные средства:
- Дифлазон,
- Дифлюзол,
- Дифлюкан,
- Медофлюкон,
- Микосист,
- Майконил,
- Флузамед,
- Флюзак,
- Фуцис,
- Диафлу,
- Фангифлю,
- Итракон,
- Итрасин и некоторые другие.
В соответствии с международной классификацией лекарственных средств АТС существует около 55 аналогов и заместителей Ноксафила.
По мнению большинства специалистов и пациентов Позаконазол является препаратом противогрибкового действия, который обладает высокой степенью эффективности в борьбе с различными микотическими инфекциями
[poller_master poll_id=’1′ extra_class=’opros’]
