Особенности применения Изоконазола против грибковых заболеваний кожи

Взаимодействие

Капсулы

Лекарственные средства (ЛС), оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. ЛС, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Общее для обеих лекарственных форм

ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов (такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид), не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Такие сильные ингибиторы фермента CYP3A4, как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приёма сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению.

После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»)

Это необходимо принимать во внимание при обсуждении эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные ЛС.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: — терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол — совместное применение данных ЛС с итраконазолом может вызывать повышение уровня этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях — возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes), — такие ингибиторы редуктазы ГМГ—КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4, как симвастатин и ловастатин, — мидазолам для приёма внутрь и триазолам, — такие алкалоиды спорыньи, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин, — БКК — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путём метаболизма с участием фермента CYP3A4, БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать): — пероральные антикоагулянты, — такие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как ритонавир, индинавир, саквинавир, — некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат, — расщепляемые ферментом CYP3A4 БКК (верапамил и производные дигидропиридина), — некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин), — некоторые ГКС (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон), — такие ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4, как аторвастатин, — другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание белков

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Противопоказания

Препарат практически безвредный

В инструкции по применению Травогена рекомендуется применять его с осторожностью маленьким детям и беременным/кормящим женщинам, в этом случае лучше проконсультироваться у врача. Людям с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав мази, не следует ее употреблять

При передозировке препарата не наблюдается токсический эффект. Зуд и жжение, возникающие после применения крема, свидетельствуют об индивидуальной непереносимости данного препарата.

Отзывы людей, применявших препарат для борьбы с грибком, приведены ниже.

Мария, 30 лет: “2 года назад после родов меня замучила молочница. Перепробовала много разных препаратов, болезнь возвращалась. Знакомая посоветовала Гино-травоген овулум. Свечи использовала 3 дня подряд, все прошло. Сейчас рецидивов нет”. Петр, 25 лет: “Я отдыхал в жарких странах, после возвращения обнаружил, что ногти на ногах стали желтеть и утолщаться. Полез в интернет, по всем симптомам у меня оказался грибок. В аптеке порекомендовали крем Травоген, но я предпочел ему более дешевый аналог. Начал лечение, но забывал выполнять процедуры ежедневно, положительной динамики не наблюдаю. Придется обращаться к врачу”. Таня, 20 лет: “Прошлым летом было жарко и у меня появилось раздражение в подмышках. Розовые пятна зудели и жгли, пришлось обратиться к дерматологу. Она определила у меня грибок и порекомендовала мазать пятно кремом Травоген. Улучшение я почувствовала сразу после первого применения, а через неделю все прошло. На всякий случай я мазала кремом кожу в области подмышек еще неделю”.

Режим дозирования

Капсулы, раствор

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком. При вульвовагинальном кандидозе — 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, при отрубевидном лишае — 200 мг/сут в течение 7 дней, при дерматомикозах — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней, при кандидозе слизистой оболочки полости рта — 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней, при грибковом кератите — 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня, при онихомикозе — 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе — 200 мг/сут в течение 2-5 мес, при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе — 100—200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита — 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия — 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите — 200 мг 2 раза в сутки. Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес. При паракокцидиоидозе — 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес, при хромомикозе — 100—200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе — от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Интравагинально

Вагинальные таблетки вводят однократно вечером перед сном во влагалище, в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах. Курс лечения — 7-14 дней.

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории вагинальные белого или желтовато-белого цвета, однородные на продольном срезе, допускается наличие воздушного стержня.

1 супп.
изоконазола нитрат 600 мг

Вспомогательные вещества: жир твердый.

1 шт. , блистеры пластиковые (1) в комплекте с напальчниками (2 шт.) , пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Гино-Травоген Овулум активен в отношении дерматофитов, плесневых, дрожжевых и дрожжеподобных грибов, а также грамположительных бактерий.

Противогрибковое действие изоконазола, как полиенового антибиотика, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной. Препарат нарушает синтез эргостерола , основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром Р450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (катализирует реакцию превращения ланостерола в эргостерол), что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Фармакокинетика

Суппозитории Гино-Травоген Овулум применяются в местной терапии для лечения микозов влагалища, при которой не требуется достижение эффективных концентраций изоконазола в плазме. Введение суппозитория приводит к образованию депо лекарственного вещества во влагалище. Под воздействием температуры тела суппозиторий расплавляется и образует вязкую маслянистую массу, которая обволакивает стенки влагалища. Часть лекарственного вещества растворяется во влагалищном секрете и проникает в эпителий влагалища. Повышенная концентрация противогрибкового средства, заметно превышающая определенные in vitro минимальную ингибирующую и минимальную биоцидную концентрации, поддерживается во влагалищном секрете и в эпителии в течение нескольких дней. После разового введения во влагалище суппозитория, содержащего 600 мг изоконазола нитрата, количество абсорбированного вещества составляло менее 5% от использованной дозы. Абсорбированный изоконазола нитрат полностью метаболизируется а организме человека.

Дозировка

Интравагинально. Вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище. Лучше всего это делать в положении лежа, в вечернее время непосредственно перед сном, 1 раз/сут однократно. Для облегчения введения следует использовать прилагаемые напальчники. Лечение не следует проводить по время менструации.

Передозировка

Согласно результатам исследований токсичности разовой дозы, активное вещество изоконазола нитрат может быть классифицировано как практически нетоксичное. Отсутствует риск развития острой интоксикациипосле разового применения препарата в высокой дозе или случайного приема внутрь одного суппозитория.

Применение при беременности и лактации

Опыт использования содержащих изоконазол препаратов во время беременности не указывает на наличие у них риска тератогенности для человека.

В связи с очень небольшой абсорбцией (менее 5% введенной дозы) и очень короткой продолжительностью терапии, можно исключить вероятностьвреда, обусловленного попаданием изоконазола нитрата в материнское молоко, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Побочные действия

При применении препарата могут отмечаться местные реакции, такие как болезненность, жжение и зуд. В редких случаях возможно развитие аллергических реакций в месте применения препарата.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Не рекомендуется применение у детей до 18 лет в связи с недостаточностью данных о применении в данной возрастной категории.

Особые указания

Для лечения грибковых поражений наружных половых органов или для одновременного профилактического лечения полового партнера рекомендуется применять крем Травоген.

Не рекомендуется проводить спринцевание во время лечения, а также в течение недели после лечения.

Для предупреждения повторного инфицирования рекомендуется ежедневно менять и кипятить личные бельевые принадлежности (полотенца, нижнее белье , предпочтительно из хлопка).

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами

Не наблюдалось.

Как применять

Мазь следует наносить тонким слоем на пораженные места 1 – 2 раза в сутки и втирать до полного впитывания. Для максимального эффекта перед применением рекомендуется убрать ороговевшие частички с обрабатываемого участка, для чего следует выполнить ряд действий:

  1. кожу вымыть с мылом или обработать раствором соды, добавив в него несколько капель масла чайного дерева,
  2. обработать стопы ног и загрубевшие участки на руках жесткой мочалкой,
  3. ногти распарить в теплой воде и обработать шлифовальной пилочкой,
  4. волосы в зоне поражения коротко подстричь.

При обработке кремом пораженного участка следует захватывать прилегающие здоровые ткани.

Подготовленные участки надо тщательно вытереть и применить препарат по рекомендованной врачом схеме. Положительный эффект (исчезновение зуда и дурного запаха) обычно наблюдается через 2 – 3 дня. Курс лечения длится от 2 до 4 недель. После полного излечения процедуру нужно продолжать выполнять еще в течение двух недель, чтобы закрепить результат.

Важно! Нельзя употреблять другие крема совместно с Травогеном. Их применение может ослабить действие препарата.

Состав, форма выпуска, цена

Слегка желтоватая непрозрачная мазь расфасована в тубы по 20 и 50 грамм. В ее состав входит активное вещество изоконазола нитрат (1%) — полученный синтетическим путем аналог имидазола. Дополнительные ингредиенты (масло вазелиновое, парафин, вода и другие) создают удобную для использования консистенцию препарата. В аптеке его можно приобрести без рецепта за 400 – 700 рублей. Аналогичные по составу препараты Травокорт и Изоконазол обойдутся примерно в такую же сумму. В гинекологии применяют аналог Травогена — свечи Гино-травоген, цена упаковки 1500 – 1700 рублей.

Более дешевые препараты с похожим спектром воздействия на микроорганизмы:

  • бифон Скин,
  • бифонал-Здоровье,
  • бифоназол,
  • дермазол,
  • канеспор,
  • кетоконазол,
  • клотрекс,
  • канестен,
  • кандид,
  • клотримазол,
  • ламизил,
  • миконазол,
  • микоспор.

Особенности дозировки

Особенности применения Изоконазола против грибковых заболеваний кожиТравоген крем от грибка

Благодаря мягкой консистенции крем Травоген легко наносить на пораженные грибком участки. Для каждого заболевания специалистом рассчитывается свой курс лечения и количество нанесений препарата. Средние нормы при отсутствии осложнений:

  • наружные проявления лишая и микроспории на коже лица или тела – от 2-х до 3-х недель,
  • микозы на стопах или ладонях пациента – не менее одного месяца,
  • обработка паховых складок при эпидермофитиях – три недели,
  • стригущий лишай – не менее 3-х недель,
  • онихомикозы разных видов – не менее месяца.

Перед обработкой воспаленных очагов на коже или в паховых складках пациенту рекомендовано предварительно принять душ с обычным мылом. Это поможет снять слой отшелушенного эпидермиса и улучшить проникновение крема. Его наносят легкими втирающими движениями, оставляя до полного впитывания и высыхания. В большинстве случаев достаточно проводить обработку два раза в день.

Более сложной становится процедура при лечении онихомикозов на ногтях. Чтобы повысить эффективность крема Травоген, следует предварительно подготовить пластину для обработки:

  • распарить ногти в теплой воде или размягчить специальными кератолитическими пастами,
  • тщательно и аккуратно очистить отслоившиеся участки абразивной пилкой,
  • дать ногтям просохнуть,
  • нанести Травоген тонким слоем, слегка втирая в пластину и кожу вокруг нее.

Проводить такое лечение следует на ночь, чтобы обеспечить полное впитывание. После недели применения активное вещество начинает накапливаться в ногтях, не допуская рецидива.

Применять Травоген крем от грибка необходимо до отрастания полностью здорового и крепкого ноготка без признаков отслоения и повреждения. В силу физиологических особенностей организма курс лечения может достигать до трех месяцев на руках и до полугода на ногах. Не стоит прерывать терапию кремом, чтобы грибок не вернулся обострением болезни.

При лечении стригущего лишая на голове область воспаления следует подготовить, коротко срезав волосы в очаге микоза. Это обеспечит полное нанесение препарата и исключит дальнейшее распространение грибка. При втирании необходимо захватывать края лишая.

Положительный эффект от применения крема Травогена пациенты начинают ощущать уже через два-три дня после первого нанесения. Проходит неприятный зуд, уменьшается жжение, болезненность и неприятный запах. Кожа быстро возвращает свою эластичность, инфицированные бактериями раны начинают затягиваться и не беспокоят больного.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Препарат не должен применяться при беременности за исключением случаев, угрожающих жизни и если ожидаемый положительный эффект превосходит возможный вред для плода.

Данных об использовании раствора Орунгал в период беременности недостаточно. В ходе клинического применения препарата после регистрации были отмечены случаи врождённых аномалий. Такие случаи включали нарушения развития зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития. Однако является ли применение раствора Орунгал причиной возникновения данных нарушений достоверно не установлено.

Эпидемиологические данные в отношении воздействия Орунгала в I триместре беременности, в основном у пациенток, получавших краткосрочную терапию по поводу вульвовагинальных кандидозов, не выявили повышенного риска развития врождённых аномалий по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию ни одного из известных тератогенных факторов.

Женщинам детородного возраста, принимающим раствор Орунгал, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Лактация. Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации, женщинам, применяющим Орунгал, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при беременности

Особенности применения Изоконазола против грибковых заболеваний кожиТравоген крем при беременности

Деликатное состояние женщины сильно ослабляет ее защитные силы, что увеличивает риск заражения грибком или рецидива хронических форм микоза. В отношении крема Травоген не проводились специальные испытания, которые могут подтвердить полную безопасность для будущей матери и плода.

Поэтому его применение должно быть одобрено наблюдающим врачом и основано на результатах лабораторных анализов.

Минимальное количество побочных осложнений позволяет применять Травоген для противогрибкового лечения малышей от одного месяца при пеленочном кандидозе или молочнице. Такая терапия проводится под строгим контролем педиатра или дерматолога. Дозировка уменьшается до одного раза в день. Общий курс лечения не должен превышать четыре недели.

Как работает препарат

Крем легко проникает в пораженные участки, и активное вещество, входящее в его состав, разрушает мембраны патогенных клеток (грибок). В зависимости от концентрации лекарства в зоне поражения, рост грибков останавливается, или они уничтожаются полностью. Максимальная концентрация препарата наблюдается через час после применения, а его действие сохраняется на протяжении 7 часов.

Микроорганизмы, эффективно поддающиеся уничтожению при использовании Травогена:

  1. дрожжевые и дрожжеподобные грибы,
  2. плесневые грибы,
  3. дерматофиты – грибы, питающиеся кератином,
  4. грамположительные бактерии (стрептококки, стафилококки, возбудители эритразмы).

Читайте также:  Противогрибковые мази для ног эффективные и недорогие
Оцените статью
Информационный портал о здоровье человека, раздел медицины, изучающий функционирование почек и мочевыделительной системы