Препараты для перорального применения нередко используются при лечении запущенных форм дерматомикоза. По мнению медиков, неплохим медикаментом данного типа является Итраконазол.
Его активный компонент относится к производным триазола. Действующее вещество блокирует синтез эргостерола в клетке грибка, тем самым вызывая его гибель. Итраконазол губительно воздействует на большинство известных штаммов грибков.
Производится медикамент в России компаниями Биоком и Атолл. Также в аптеках можно встретить средство словенского производства от компании Sandoz. Средняя цена капсул составляет 350 рублей. Покупать можно без рецепта.
Состав и механизм действия Итраконазола
Рассмотрим, из чего состоит Итраконазол. Активным компонентом препарата является одноименно вещество. Обычно в капсуле 100 мг действующего вещества. Также в препарате содержатся вспомогательные компоненты, в том числе красители, пеллеты нейтральные, Е171 и прочие.
Итраконазол относится к производным триазола. Данное вещество ингибирует (подавляет) синтез эргостерола – вещества, которое необходимо для построения клеточной мембраны у грибков. Кроме того, итраконазол повышает проницаемость клеточной мембраны патогенного микроорганизма.
Лекарство эффективно в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков, дрожжей, кандид, плесневых грибков. Капсулы хорошо абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме наблюдается через несколько часов после приема средства.
Конечный период полувыведения активных компонентов составляет 2-3 суток. Абсолютный показатель биодоступности не превышает 55%. Для лучшей абсорбции препарат рекомендуется принимать сразу же после еды. Показатель связываемости с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизируется медикамент в печени. В процессе метаболизации принимает участие фермент под названием CYP3A4. Выводится через почки и печень. Диализ не оказывает существенного влияния на клиренс и период полувыведения итраконазола из организма.
Медикамент демонстрирует эффективность даже в отношении тех возбудителей, которые присутствуют в цереброспинальной жидкости.
Инструкция по применению препарата
Начнем с показаний к применению. В основном, капсулы назначаются лицам, страдающим от онихомикоза. Причем медикамент будет эффективен в случаях, когда грибок ногтей становится следствием инфицирования кандидами, дерматофитами, дрожжеподобными грибками.
Также показаниями к применению являются кандидоз слизистой оболочки рта, вульвовагинальный кандидоз, дерматомикоз, грибковая форма кератита, разноцветный лишай, системные микозы (сюда относятся бластомикоз, криптококкоз, кандидоз системный, аспергиллез, споротрихоз и гистоплазмоз).
Лечение дерматомикоза и онихомикоза Итраконазолом производится по двум схемам:
- Непрерывная терапия. В таком случае пациенту нужно принимать по 100-200 мг ежедневно в течение 2-3 месяцев.
- Пульс-терапия. Используется часто. Она предусматривает прием 400 мг Итраконазола в сутки на протяжении недели. После делается трехнедельный перерыв и курс лечения повторяется. Всего должно быть проведено 3 курса.
Что касается кератита, лишая, кандидоза и системных микозов, то дозировка в таких случаях составляет 100-200 мг в день, а продолжительность терапии может колебаться в диапазоне от 1 недели до 7 месяцев.
Если у человека СПИД или острые иммунные нарушения, то дозировка обычно повышается в два раза.
Противопоказания и побочные эффекты
У лекарства есть относительные и строгие противопоказания. К строгим относится непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы и изомальтозы, беременность, лактационный период, детский возраст (д о 3 лет), повышенная чувствительность к составляющим препарата, хроническая сердечная недостаточность.
К относительным противопоказаниям относят тяжелые нарушения в работе печени и почек, пожилой возраст, прием препаратов, которые могут изменять концентрацию итраконазола в плазме.
Категорически запрещено принимать противогрибковые капсулы одновременно с Мидазоламом, Триазоламом, субстратами изофермента CYP3A4. С осторожностью нужно совмещать Итраконазол с антацидами.
Побочные эффекты:
- Синусит, ринит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
- Снижение уровня ионов калия в крови, повышение уровня холестерина в крови.
- Снижение остроты зрения.
- Звон в ушах.
- Понижение уровня лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов в крови.
- Одышка, отек легких.
- Артралгия, миалгия.
- Лабильность артериального давления, хроническая сердечная недостаточность.
- Мигрень, головокружение, нейропатия.
- Недержание мочи.
- Повышение уровня активности печеночных трансаминаз, гепатит.
- Эректильная дисфункция.
- Нарушение менструального цикла.
- Тошнота, рвота, запор, диарея, панкреатит.
- Диспепсические расстройства.
- Аллергические реакции.
- Гипертермия.
Передозировка чревата острыми нарушениями в работе ССС и ЦНС. В таких случаях проводится промывание желудка и симптоматическая терапия.
Особые указания и лекарственное взаимодействие
В содержании, которое прилагается к препарату, сказано, что при сниженной кислотности желудка снижается абсорбция итраконазола. Если человек принимает блокаторы H2 гистаминовых рецепторов, то ему нужно запивать капсулы напитками, в которых содержится кола.
Еще в описании сказано, что препарат имеет отрицательный инотропный эффект. Достоверно известно, что во время приема капсул может развиться хроническая сердечная недостаточность. Предполагается, что нарушения в работе ССС развиваются при употреблении повышенных доз.
Одновременно с Итраконазолом нельзя принимать:
- Алкалоиды спорыньи.
- Цизаприд.
- Пимозид.
- Препараты, расщепляемые ферментом CYP3A4.
- Триазолам.
- Мидазолам.
С осторожностью надо совмещать медикамент с глюкокортикостероидами, непрямыми антикоагулянтами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА, иммунодепрессантами, противоопухолевыми средствами.
Итраконазол не оказывает существенного влияния на скорость реакции, поэтому во время лечения управлять транспортными средствами можно.
Об оригинальном препарате Itraconazol отзывы разнятся. В сети можно встретить как положительные, так и отрицательные комментарии. Справедливости ради стоит заметить, что позитивных отзывов больше.
